摘 要:嘧啶化合物作为重要的医药、农药中间体,应用前景非常广阔。本文通过以对氯苯甲脒盐酸盐为反应物,采用了两种不同合成方法的研究,优化选择路线,提高产物产率。其中二甲酰基乙酸乙酯法虽然可直接得到产物,但产率只有20%左右,而第二种反应路线虽通过多部反应,但操作简单,总产率可以达到73%。
关键词:嘧啶类化合物;生物活性;中间体
目 录
中文摘要 I
英文摘要 II
目 录 III
1 绪论 1
1.1 嘧啶类化合物种类 1
1.1.1 单取代嘧啶 1
1.1.2 二取代嘧啶 2
1.1.3 三取代嘧啶 2
1.1.4 四取代嘧啶 3
1.2 嘧啶环的合成方法 3
1.2.1 1,3-二羰基化合物和-个N-C-N片段的合成 3
1.2.2 1,3,5-三嗪与炔的环加成 5
1.2.3 3-乙氧基丙烯酰异氰酸和伯胺合成 6
2 实验部分 8
2.1 实验试剂 8
2.2 实验仪器 8
2.3 实验步骤 8
2.3.1 对氯苯甲脒盐酸盐的合成 8
2.3.2 丙二酸钾单甲酯的合成 9
2.3.3 二甲酰基乙酸乙酯的合成 9
2.3.4 2-(4-氯苯基)嘧啶-5-甲酸乙酯的合成 10
2.3.5 2-(4-氯苯基)-5,6-2H-嘧啶-4-氧-5-甲酸乙酯的合成 10
2.3.6 2-(4-氯苯基)-4-氯嘧啶-5-甲酸乙酯的合成 10
2.3.7 2-(4-氯苯基)嘧啶-5-甲酸乙酯的合成 11
3 实验结果与讨论 11
3.1 4-氯苯甲脒盐酸盐的合成 11
3.2 丙二酸钾单甲酯合成 12
3.3 二甲酰基乙酸乙酯合成反应 12
3.4 2-(4-氯苯基)嘧啶-5-甲酸乙酯的合成反应 12
3.5 2-(4-氯苯基)-5,6-嘧啶-4-氧-5-甲酸乙酯的合成反应 13
3.6 2-(4-氯苯基)-4-氯嘧啶-5-甲酸乙酯的合成反应 13
3.7 2-(4-氯苯基)-嘧啶-5-甲酸乙酯的合成反应 14
致 谢 15
参考文献 16