目录
摘要 I
第1章 绪论 2
1.1研究背景及意义 2
1.2研究现状 3
1.3研究方法及本文研究的结构 3
第2章 坎格列净的介绍 4
2.1坎格列净 4
2.2化学结构式、分子式、分子量、基本理化性质 5
2.3坎格列净的药理作用...…………………………………...………...…...…...5
第3章 坎格列净的合成 6
3.1仪器及试剂 6
3.2合成方法 6
3.2坎格列净鉴别 6
第4章 坎格列净的质量控制 7
4.1原料药的质量控制 7
4.2坎格列净反应进程质量控制 7
4.3坎格列净成品含量测定…………………………………………………...16
4.4小结…………………………………………………………………………18
4.5总结………………………………………………………………………….19
参考文献 10
致谢 17
摘要
目的:医药研发一般而言,为了商业用途,重要的是产物应具备良好的操作性质,也需要制造纯质与结晶型的产物,使配方可符合严格的医药上的要求与规格。
方法:本文以2-(4-氟苯基)-5-(5-溴代-2-甲基苄基)噻吩与2,3,4,6-三甲基硅基-D-葡糖糖酸内酯为起始原料,在正丁基锂、四氢呋喃、甲苯条件下进行对接反应,用甲磺酸、甲醇进行淬灭,经后处理、然后在干冰-丙酮、三乙基硅烷、三氟化硼乙醚溶液下,用乙酸乙酯-二乙醚后处理得到坎格列净成品。
结果:本方法的得到的收率为115%,含量为99.862%
结论:本法与文献记载的方法更容易操作,及中控。且比较文献记载的方法收率高。故对此方法及质量控制进行研究。
关键词:坎格列净;SGLT2抑制剂;2型糖尿病;合成