摘要： 为了改善阿司匹林药效，降低其毒副作用，研制出一种副作用低的缓释药物壳聚糖－阿司匹林偶联物。本文采用1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺（EDC）和N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）作为缩合剂，在室温常压下，合成阿司匹林－壳聚糖共价偶联物。该偶联物经过红外（IR）、紫外（UV）、差示扫描量热（DSC）分析，结构得到确证，经高效液相色谱测定偶联物的载药量为30.93%，阿司匹林转化率为21.70%。对制备的阿司匹林－壳聚糖共价偶联物进行初步吸湿性、pH稳定性的考察，偶联物在湿度在64.０%以上，吸湿明显；pH6.0~pH7.0之间相对稳定。
关键词：阿司匹林，壳聚糖，偶联
目 录
中文摘要…………………………………………………………………………………………I
英文摘要 ………………………………………………………………………………………II
目录 …………………………………………………………………………………………III
1．绪论 …………………………………………………………………………………………1
1.1 引言……………………………………………………………………………………1
1.2阿司匹林概况 ……………………………………………………………………1
1.2.1 作用机制 …………………………………………………………………1
1.2.2临床应用 …………………………………………………………………2
1.2.3 毒副作用 …………………………………………………………………2
1.2.4目前主要剂型………………………………………………………………2
1.3 甲壳素概况……………………………………………………………………… 2
1.3.1 壳聚糖及其衍生物作为药物载体……………………………………… 3
1.3.2 合成高分子前药………………………………………………………… 3
1.4立题依据……………………………………………………………………………6
2.实验部分 …………………………………………………………………………………8
2.1 实验仪器与试剂 …………………………………………………………………8
2.2 壳聚糖-阿司匹林偶联物的合成………………………………………………… 9
2.3偶联物的水解实验 ………………………………………………………………10
2.4紫外光谱扫描 ……………………………………………………………………10
2.5傅立叶转换红外线光谱表征………………………………………………………12
2.6 差示扫描量法（DSC） ……………………………………………………………12
2.7液相色谱分析……………………………………………………………………… 13
2.7.1线性条件考察……………………………………………………………… 13
2.7.2偶联物含量测定…………………………………………………………… 13
2.8初步稳定性研究…………………………………………………………………… 13
2.8.1湿度条件…………………………………………………………………… 15
2.8.2不同pH溶解性………………………………………………………………15
3. 结果与讨论 …………………………………………………………………………… 15
3.1 水解实验 …………………………………………………………………………… 17
3.2偶联物结构表征……………………………………………………………………… 17
3.2.1 紫外光谱表征………………………………………………………………… 17
3.2.2 DSC表征………………………………………………………………………… 17
3.2.3傅立叶转换红外线光谱表征…………………………………………………… 17
3.3载药量分析………………………………………………………………………… 18
3.4初步稳定性研究………………………………………………………………………19
3.6.1不同湿度条件…………………………………………………………………19
3.6.2不同pH稳定性……………………………………………………………… 19
4. 总结与展望 ………………………………………………………………………………20
致谢 ……………………………………………………………………………………………21
参考文献 ………………………………………………………………………………………22
