盐酸司维拉姆的合成及其磷酸结合度研究

盐酸思维拉姆的合成及其磷酸结合度研究

摘要：慢性肾功能衰竭患者磷代谢紊乱，血磷升高。高血磷可诱发严重的心血管疾病，是终末期肾病患者死亡率增高的重要因素。使用磷结合剂、应用活性维生素D控制继发性甲状旁腺功能亢进等方法降低血磷是治疗的关键。由于高血磷后果严重，传统的治疗药物和方法又有很多不足，人们试图寻找更加有效的新药物以达到治疗目的。本文介绍的是一种新药有盐酸司维拉姆，属于非铝非钙结合剂。盐酸司维拉姆是一种阳离子多聚体，主要成分是盐酸多聚丙烯酰胺，可与磷结合。生理pH下其氨基几乎完全质子化，通过离子交换结合磷，在胃肠道内水合膨胀成数倍于原体积的凝胶，且不被肠道吸收。临床试验表明盐酸司维拉姆能有效地降低血磷水平，其效果可与含钙磷结合剂媲美。盐酸司维拉姆不会引起高钙血症，可显著减少心血管病变的发病率。此外，应用盐酸司维拉姆降低血磷时，可以使用钙三醇控制继发性甲状旁腺功能亢进。目前盐酸司维拉姆被认为是一种较理想的磷结合剂。但有报道盐酸司维拉姆有轻度降低血液中碳酸氢盐的水平、减少脂溶性维生素A、D、E、K的吸收等副作用，使其临床应用受到一定限制。盐酸司维拉姆长期使用的安全性仍有待进一步验证。

关键词：高磷血症；磷结合剂；环氧氯丙烷；烯丙胺盐酸盐

目  录

中文摘要 I

英文摘要 II

目录 Ⅳ

1. 绪论 1

1.1 高血磷及对策 1

1.1.1 磷结合剂 2

1.1.2 充分透析 3

1.2丝维拉姆的合成 3

    1.2.1相关知识--自由基聚合 3

    1.2.2合成步骤 6

2. 实验部分 8

2.1 实验仪器和试剂 8

2.1.1 实验仪器 8

2.1.2 实验试剂 8

2.2实验步骤 10

   2.2.1合成路线 10

   2.2.2丙烯胺盐酸盐的制备及聚合 10

   2.2.2聚丙烯胺的交联 10

3. 结果与讨论 11

3.1  磷酸结合度分析 11

3.2  丙烯胺盐酸盐的制备及聚合过程中需要注意的问题 13

3.3  聚丙烯胺的交联过程中需要注意的问题 13

4．总结与展望 14

致谢 15

参考文献 16