摘 要：N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺是合成艾滋病病毒非转录酶抑制剂依法韦伦的重要中间体。本文以对氯苯胺为原料，与2,2-二甲基丙酰氯反应得到N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺。研究了反应时间、溶剂、敷酸剂和原料的投料比对反应收率的影响，结果表明以甲苯为溶剂，2,2-二甲基丙酰氯与对氯苯胺的投料比为1.15：1，反应时间为3.5h，氢氧化钠为敷酸剂，反应的收率为93%，通过在乙酸乙酯中重结晶的纯化方式，采用液相色谱对产品的纯度进行分析，流动相为乙腈：水：磷酸= 40：60：0.1，检测波长为245nm色谱柱为Alltima C-8，产物纯度高达99.8%。同时对N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺的合成进行了初探。
关键词：对氯苯胺；依法韦伦；纯化；N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺
目 录
中文摘要 I
英文摘要 II
目录 III
1. 绪论 1
1.1 前言 1
1.2 依法韦伦的合成路线 3
1.2.1 依法韦伦的合成路线一 3
1.2.2 依法韦伦的合成路线二 5
1.2.3 合成路线分析比较 6
1.3 N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺的合成 6
1.3.1 合成的主要方法 6
1.3.2 合成的反应机理 8
1.3.3 研究内容与意义 8
2. 实验部分 9
2.1 实验仪器和试剂 9
2.1.1 实验仪器 9
2.1.2 分析仪器 9
2.1.3 实验装置图 9
2.1.4 实验试剂 10
2.1.5 分析方法 10
2.2 实验步骤 10
2.1.1 N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺的合成 10
2.1.2 N-(4-氯苯基)-2,2-二甲基丙酰胺的提纯 11
2.2.3 4-氯-2-三氟乙酰基苯胺的合成 11
3. 结果与讨论 12
3.1 最佳反应时间的选取 12
3.2 最佳溶剂的选取 13
3.3 最佳敷酸剂的选取 14
3.4 2,2-二甲基丙酰氯投料量的研究 14
3.5 4-氯-2-三氟乙酰基苯胺合成的初探 16
4．总结与展望 17
4.1 总结 17
4.2 展望 17
致谢 19
参考文献 20
附录 22
