吡啶联吡唑类化合物合成及性质研究

摘 要：本论文以3-氨基-2氯吡啶为原料，经过重氮化，还原成肼基，再环和得到吡唑取代基酯类，最后水解等四步反应得到中间体5-甲基-1-（2-氯吡啶-3基） -4-吡唑羧酸,再以它为母体，经过酰氯化，再与不同取代基的苯胺反应得到系列1酰胺类目标产物。另外，以1-（吡啶-3-基）-5-三氟甲基-1H-4-吡唑羧酸为中间体，经过酰氯化，再与不同取代基的苯胺反应得到系列2酰胺类目标产物。

得到的29个产物经核磁、质谱和熔点测定进行结构表征。并对其进行生物活性研究。

关键词：吡啶，吡唑，吡啶联吡唑，酰胺，生物活性

目  录

中文摘要 I

英文摘要 II

目录 III

1. 绪论 1

1.1  吡啶类农药的研究进展 1

1.2  吡唑类农药的研究进展 1

1.3  酰胺类农药的研究进展 1

1.4  含吡唑基吡啶类化合物 2

1.5  含吡唑基、吡啶基酰胺类化合物 3

1.6  合成路线 4

2. 实验部分 7

2.1  仪器与试剂 7

2.2  试验操作 7

2.1.1  1-(2-氯吡啶-3基)肼的合成 7

2.1.2  β-（N，N-二甲基）-α-乙酰基丙烯酸乙酯的合成 7

2.1.3  5-甲基-1-（2-氯吡啶-3-基）-1H-4-吡唑羧酸的合成 8

2.1.4  系列1化合物（Ⅳ）的合成 8

2.1.5  系列2化合物的合成 9

3. 结果与讨论 10

3.1   试验结果 10

3.1.1  吡啶联吡唑类化合物的物理性质和质谱性质 10

3.1.2  核磁表征 16

3.2   讨论 22

3.2.1  制备各个中间体的主要影响因素 22

3.2.1  小结 23

3.3   生测结果 24

4．总结与展望 25

致谢 26

参考文献 27