基于苯硫基乙酰胺的奈帕芬胺合成

基于苯硫基乙酰胺的奈帕芬胺合成

摘 要：非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDS）的临床应用已有近百年历史，自糖皮质激素广泛用于临床后，这类药物的应用曾一度减少。但是，由于糖皮质激素能引起依赖性，短期不能立即停药，长期用药又可导致许多严重不良反应，因而对NSAIDS的研究又被重新重视。非甾体抗炎药具有抗炎、抗过敏和止痛作用，且无皮质类固醇的不良反应，因此，其在眼科的应用日益受到重视。随着NSAIDS在眼科的广泛应用和使用量的递增，该类药物的有效性和安全性得到了眼科医生的重视。奈帕芬胺是强有效的非甾体类抗炎药（NSAID）氨氟沙星的前药，主要用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症。本文主要介绍基于苯硫基乙酰胺合成奈帕芬胺。

关键词：奈帕芬胺；非甾体抗炎药；苯硫基乙酰胺

目  录

中文摘要 I

英文摘要 II

目录 III

1. 绪论.1

1.1  非甾体抗炎药的现状1

1.2  眼科常见的NSAIDS.1

    1.2.1  普南扑灵滴眼剂1

       1.2.2  酮咯酸氨丁三醇滴眼液2

       1.2.3  氟比洛芬钠滴眼剂2

       1.2.4  吲哚美辛滴眼剂.3

       1.2.5   双氯酚酸钠滴眼剂.3

    1.3  眼科应用NSAIDS的不良反应4

       1.3.1  NSAIDS对COX的抑制.4

       1.3.2  导致角膜融解的关系4

       1.3.3  导致角膜融解的其他机制5

    1.4. 研究开发新型的眼用NSAIDS.5

       1.4.1  双氯芬酸钠5

       1.4.2  奈帕芬胺5

       1.4.3  溴芬酸钠5

    1.5. 奈帕芬胺的化学合成.6

       1.5.1  实验室奈帕芬胺的合成6

       1.5.2  Gassman反应简介及应用.7

2. 实验部分.9

     2.1  实验仪器和试剂.9

        2.1.1  实验仪器9

        2.1.2  实验试剂10

2.2  实验步骤.11

         2.2.1  苯硫酚的合成11

         2.2.2  苯硫基乙酰胺的合成11

         2.2.3  次氯酸叔丁酯的合成12

         2.2.4  基于苯硫基乙酰胺合成奈帕芬胺12

3. 结果与讨论.14

      3.1  苯硫酚的合成.14

3.2  次氯酸叔丁酯的合成 .14

         3.2.1  反应时间对产率的影响14

         3.2.2  光对产率的影响14

         3.2.3  反应温度对产率的影响15

3.3  苯硫基乙酰胺的合成.15

3.4  奈帕芬胺的合成.15

4．总结与展望17

致谢18

参考文献19