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厄洛替尼合成新工艺及质量控制研究+开题报告

厄洛替尼合成新工艺及质量控制研究+开题报告
上传会员: Mktv1520
提交日期: 2022-03-05 13:25:48
文档分类: 药学专业
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文档字数: 7872
厄洛替尼合成新工艺及质量控制研究
摘要:厄洛替尼是一种由瑞士罗氏公司开发的具有小分子的抗肿瘤药物。这是表皮生长因子受体(EGFR)的选择性酪氨酸激酶抑制剂。该药物是由FDA在2004年11月出售的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。此外,美国FDA也批准联合吉西他滨的药物在2005年9月为胰腺癌的治疗。
本文首次开发的埃罗替尼合成的新方法,埃罗替尼关键中间体,以苯乙酮为起始原料,然后硝化,氯化,消除和恢复的四个阶段。总收益率为48%。此外,通过优化过程的条件作为起始原料为乙基3,4-二羟基苯和(4)烷基化,硝化,还原和环氯化的形成,得到4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然后与3-氨基苯基乙炔反应得到埃罗替尼盐酸盐,总收率为67%。这种分析方法可用于分析药物厄洛替尼。和质量控制研究

关键词:厄洛替尼;3一氨基苯乙炔;合成;相关物质;

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