摘要 烯二炔类抗生素是一种作用机制独特的新型高效抗肿瘤抗生素,烯二炔结构具有强烈的生物学活性,当其靶向进入肿瘤细胞后可与DNA 分子链结合,迅速夺取两个来自DNA 的氢原子,使肿瘤细胞的DNA 断裂,因此具有非常强烈的抗肿瘤作用。烯二炔类抗生素化合物都具有一个核心结构——双键偶联的双炔键,根据核心结构大小的不同,烯二炔类抗生素可分为两类:九元环和十元环烯二炔类。但因为毒性较大难以直接用于临床。近年来研究人员展开了关于烯二炔类抗生素靶向药物的研究工作,从而提高其肿瘤靶向性并减少药物的毒副作用。本文归纳总结了烯二炔类抗肿瘤抗生素的来源,结构特点,并重点阐明了其靶向药物的研究进展。
关键词:烯二炔类抗生素;靶向给药;单抗;抗肿瘤
目录
摘要………………………………………………………………………….…1
前言………………………………………………………………………...…….1
1微生物中烯二炔类抗生素的来源………………………………………….…1
1.1产生菌…………………………………………………………………..……1
2烯二炔类抗生素的简介…………………………………………………….…2
2.1烯二炔类抗生素的化学结构……………………………………………..…2
2.2烯二炔类抗生素的抗肿瘤机制……………………………………….….…2
3烯二炔类抗生素的化学合成与应用…………………………….……………2
3.1化学合成………………………………………………………………..……2
3.2生物技术的应用………………………………………………………….…3
4 烯二炔类抗生素的靶向给药研究……………………………………………3
4.1改变烯二炔类抗生素的辅基蛋白………………………………………..…3
4.2在烯二炔类抗生素上连接肿瘤特异性分子标记物的单抗……….…….…4
5药物靶点核苷酸数据库的应用…………………………………………….…5
6存在的问题和发展的前景……………………….……………………………5
7参考文献…………………………………………………….…………………6
致谢………………………………………………………….…………………...7
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