喹诺酮类药物盐酸莫西沙星合成与质量研究

摘要

莫西沙星是第四代合成 8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性高、安全性高和耐药性低等优点，已广泛应用于临床，主要用于呼吸道疾病、胃肠道疾病等，近年来，由于环境污染、空气质量下降的影响，以及人口老龄化等因素，呼吸道疾病发病率逐年上升，莫西沙星的使用率也在上升，市场需求大。因此研究开发盐酸莫西沙星的新合成工艺及相关含量、杂质的检测方法具有重要的理论研究意义和实际应用价值。本研究工作通过对盐酸莫西沙星的合成工艺和质量控制研究，为该产品的进一步产业化奠定了基础。建立以键合苯基多孔硅胶微球（简称苯基柱）为固定相、梯度洗脱方式的高效液相色谱法对盐酸莫西沙星含量及相关杂质进行检测，并对含量及相关杂质的定量测定进行方法学研究，结果表明该方法可以有效的检测盐酸莫西沙星的含量及相关杂质（包括中间体及工艺杂质），快速、准确、简便，对盐酸莫西沙星质量控制意义重大。

关键词　喹诺酮类；药物；盐酸莫西沙星；合成；质量

目录

摘要 I

目录 I

引言 1

第1章 喹诺酮类药物盐酸莫西沙星的相关研究 2

1.1莫西沙星的简介 2

1.2莫西沙星的药理特点 2

1.3莫西沙星的药效 3

第2章 莫西沙星的合成与质量研究 4

2.1 莫西沙星的合成研究 4

2.1.1 合成材料 4

2.1.2 合成过程 4

2.1.3 合成结果 4

2.2 莫西沙星的质量研究 5

2.2.1 质量检查 5

2.2.2 含量测定 5

2.2.3 结果 5

第3章 案例探讨 7

3.1 资料 7

3.2 方法 7

3.3 结果与讨论 7

第4章 结论 9

参考文献 10

致谢 11