抗生素类药物的合成研究进展

摘要

抗生素(Antibiotics)是指某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞有选择性杀灭、抑制作用的药物。本文探讨了药物合成抗生素的现代研究进展，主要对抗生素中β一内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类等四类抗生素药物的半合成及合成的衍生物，并对抗生素的现代新药开发的研究进展提供参考，可进一步改造及研发新型的抗生素药物进行综述。重复使用一种抗生素可能会使致病菌产生抗药性，之所以现在提出杜绝滥用抗生素此乃原因之一。科学地使用抗生素是有的放矢。通常建议做细菌培养并作药敏试验，根据药敏试验的结果选用极度敏感药物，这样就避免了盲目性，而且也能收到良好的治疗效果。

关键词  抗生素、药物合成、研究进展

目录

摘要 I

引言 3

第1章 β一内酰胺类抗生素半合成 4

1.1 C3一位为杂原子取代的甲基 4

1.2 Ｃ3－位是羟基、甲基、卤素或氢 4

1.3 Ｃ3－位是炔基、共轭乙烯基或乙烯基 4

1.4　Ｃ3－位直接与杂原子相连 4

第2章 四环素类抗生素的半合成 5

2.1 四环素类抗生素 5

2.1.1 四环素Mannich碱合成反应 5

第3章 氨基糖苷类抗生素的合成 6

3.1 氨基糖苷类抗生素 6

3.1.1 结构修饰半合成 6

3.2.2糖基化方法来合成 6

第4章 大环内酯类抗生素的合成 7

4.1 大环内酯类抗生素 7

4.1.1 红霉素合成 7

第5章糖肽类抗生素的合成 7

5.1糖肽类抗生素 7

5.1.1万古霉素的合成 8

第6章酰胺醇类抗生素的合成 9

6.1酰胺醇类抗生素 9

6.1.1氯霉素及其合成路线 9

参考文献 10

致谢 12