头孢克肟合成工艺研究

摘 要

目的：优化头孢克肟的合成工艺。

方法：采用7-AVCA和（z）-2-(2-氨基-4-噻唑基）-甲氧基羰基亚甲基亚氨基乙酸二乙基磷酰活性酯（简称头孢克肟侧链酸硫磷活性酯）为原料合成头孢克肟时，选用价格更为便宜，且易于回收的乙酸乙酯作为单一反应溶剂，探索合适的反应条件并以此合成头孢克肟。

结果：目标产物的纯度达到99.1%，总收率高于90%。

结论：该工艺操作简单，收率高，产品质量优异，适合于产业化，具有良好的市场开发前景。

关键词　7-AVCA；头孢克肟侧链酸硫磷活性酯；头孢克肟；合成

目录

摘要 I

1头孢克肟的简介 1

    1.1头孢克肟的抗菌作用 1

    1.2头孢克肟的作用机制 2

    1.3头孢克肟的药代动力学性质 2

2头孢克肟合成路线选择 2

    2.1头孢克肟的合成方法 2

    2.2 头孢克肟合成路线的选择 3

3实验方法 3

    3.1主要原料及试剂 3

    3.2主要仪器及规格 4

    3.3实验方法 4

       3.3.1头孢克肟甲酯的合成 4

       3.3.2头孢克肟的合成 4

    3.4结果与讨论 4

        3.4.1最佳实验条件的选择 4

        3.4.2 合成条件的选择 6

        3.4.3目标化合物结构解析及质量检测 6

4结论 7

5参考文献 7