冬凌草甲素及其衍生物的抗肿瘤活性研究

目录

摘要 I

引言 1

第1章 冬凌草甲素及其抗肿瘤活性 3

1.1冬凌草甲素简介及其抗肿瘤机制 3

1.1.1冬凌草甲素简介 3

1.1.2冬凌草甲素的抗肿瘤机制 4

1.2冬凌草甲素对各种肿瘤细胞的活性 5

1.1.1 冬凌草甲素对人肝癌BEL-7402 细胞的活性 5

1.1.2 冬凌草甲素对人宫颈癌HeLa细胞的活性 5

1.1.3 冬凌草甲素对MCF-7细胞的活性 6

1.1.4 冬凌草甲素对小鼠成纤维L929细胞的活性 6

1.1.5 冬凌草甲素对其他肿瘤细胞的活性 6

第2章 冬凌草甲素衍生物及其抗肿瘤活性 7

2.1 冬凌草甲素羟基改性衍生物及其抗肿瘤活性 7

2.2 冬凌草甲素芳胺衍生物及其抗肿瘤活性 7

2.3 冬凌草甲素双烯酮衍生物及其抗肿瘤活性 7

2.4 冬凌草甲素开环衍生物及其抗肿瘤活性 8

2.5 冬凌草甲素增环衍生物及其抗肿瘤活 8

第3章 冬凌草甲素抗肿瘤的构效关系 9

3.1 α-亚甲基环戊酮结构改变对活性的影响 9

3.2 其他位置结构改变对活性的影响 9

第4章 展望 11

参考文献 12

致谢 14

摘要

冬凌草甲素是从香茶菜属植物中提取得到的一种天然药物，研究表明其在抑制肿瘤细胞生长方面有良好的活性，且毒副作用较低，在临床上曾用于食管癌和肝癌的治疗。冬凌草甲素对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌BEL-7402细胞、MCF-7细胞和小鼠成纤维L929细胞具有明显的抑制作用，这些作用的机制包括诱导凋亡、阻滞增殖周期、降低端粒酶活性和抗突变等。冬凌草甲素由于水溶性和稳定性的制约，导致其在体内的分布和吸收受到限制，因此临床抗癌治疗效果并不好，也没有在临床上得到广泛的应用。鉴于冬凌草甲素存在的各种不足，研究者对其分子结构进行了各种化学改性，从各个方面优化了其对癌症的总体治疗效果。本文对近年来冬凌草甲素及其衍生物的抗肿瘤活性和机制作了简单的综述，并对其抗肿瘤的构效关系进行了总结。

关键词　冬凌草甲素 抗肿瘤 衍生物 构效关系