冬凌草甲素的抗肿瘤研究

摘要

素有“人间仙草”美称的冬凌草Rabdosia rubescens(Hemls．1 Hara)又名冰凌草、延命草、彩花草等，唇形科香茶菜属植物，分布在长江、黄河流域，主产地在河南济源太行山一带。《现代中药学大辞典》记载，冬凌草味甘苦，性微寒，具清热解毒、消炎止痛、活血散肿及抗肿瘤等功效[1]。全草含有单萜、倍半萜、二萜等多种萜类化合物以及少量挥发油、生物碱，其中冬凌草素是含量较高的二萜类成分，具有很强的苦味。冬凌草具有抗菌消炎、抗肿瘤、抗氧化等药理作用。临床实验表明[7]: 冬凌草对食管癌、贲门癌、结肠癌、肝癌等有一定疗效, 还可与常用联合化疗药物联合使用,如PN( 平阳霉素+ 消瘤芥)、顺铂等， 有增效作用。另外，冬凌草对化脓性扁桃体炎，急、慢性咽喉炎及慢性气管炎等有也良好的功效。冬凌草甲素（oridonin，Ori）是从唇形科香茶菜属植物冬凌草的叶子中提取出的一种贝壳杉烯骨架的四环二萜类化合物[8]，是植物冬凌草最重要的抗肿瘤成分。分子式为C20H28O6，相对分子质量为364.432，为无色棱柱状结晶，味道极苦，不溶于水，可溶于乙醚、甲醇、乙醇等有机溶剂[9]。冬凌草甲素的结构中，与环外亚甲基共轭的环戊酮结构具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和抗炎等药理活性，裂环或亚甲基饱和后上述作用消失。对食道癌、肝癌、结肠癌、宫颈癌、肺癌、鼻咽癌、人黑色素瘤、胆囊癌、胃癌等有一定的疗效[10]。冬凌草甲素有抗肿瘤活性、可逆转肿瘤细胞耐药作用、有抗氧化作用、抗突变等作用。大量的临床研究表明冬凌草甲素具有较好的抗癌活性，对肝癌、结肠癌、宫颈癌、肺癌、鼻咽癌、人黑色素瘤、胆囊癌、胃癌等有一定的疗效而对构效规律的研究近年来主要侧重于取代基团的不同对其活性的影响。本文将对冬凌草及冬凌草甲素的抗肿瘤等机制作一阐述。

关键词　[冬凌草  冬凌草甲素  抗肿瘤活性  ]

目录

摘要 I

第1章 冬凌草简介 3

1.1 冬凌草的来源 3

1.2 冬凌草的药理作用及临床应用 4

1.2.1 抗菌消炎作用 4

1.2.2 抗肿瘤作用 4

1.2.3 抗氧化作用 4

1.2.4 对机体免疫功能的影响 4

1.2.5 临床实验表明[7] 4

第2章 冬凌草甲素的简介 5

2.1 冬凌草甲素的来源及化学结构式 5

第3章 冬凌草甲素的抗肿瘤活性机制 6

3.1 冬凌草甲素的抗肿瘤活性 6

3.1.1 抵抗肿瘤细胞增殖  诱导肿瘤细胞凋亡 6

3.1.2 增加对凋亡细胞的吞噬 6

3.1.3 抑制癌细胞DNA,RNA和蛋白质的合成 7

3.1.4 降低肿瘤细胞的钠泵转运活性 7

3.1.5 抑制端粒酶的活性 7

3.1.6 增加其他抗肿瘤药物的疗效 7

3.2 冬凌草甲素逆转肿瘤细胞耐药作用 8

3.3 冬凌草甲素的抗氧化作用 8

3.4 冬凌草甲素的抗突变作用 8

3.5 冬凌草甲素对机体免疫功能的影响 8

3.6 冬凌草甲素的β-受体阻断作用 9

第4章 冬凌草甲素的临床应用 10

4.1 治疗肝癌 10

4.2 治疗卵巢癌 10

4.3 其他 11

第5章 冬凌草甲素抗肿瘤的小结与展望 12

参考文献 13

致 谢 16