石杉碱甲壳聚糖微球的研究

摘要

目的：制备石杉碱甲壳聚糖微球，并研究鼻腔给药后药物在体内的分布

方法：取3.5%壳聚糖浓度，分散相：流动相为17:50，2.5 %的表面活性剂，并以甲醛作为交联剂的微球制备方法最佳。将60只大鼠,随机分为2组,每组各30只。实验组中大鼠鼻腔给与石杉碱甲壳聚糖微球,对照组大鼠静脉注射石杉碱甲注射液,两组的给药量都为50ug。在给药后0.083、 0.25、 0.5、0.75、1、  2、3 、4、 5、 6、8小时检测血浆和脑组织中的石杉碱甲浓度。

结果：对比于注射给药，鼻腔给药后血浆中脑组织的半衰期都延长，其中血浆中延长至1.95h，脑组织中延长至3.23h，脑靶向性指数DTI为1.68。 

结论：说明将石杉碱甲制成壳聚糖微球，鼻腔给药后，半衰期明显延长，且明显提高了该药物在大脑内的分布，该剂型具有更好的治疗效果，更小的不良反应。

关键词：石杉碱甲壳聚糖微球、鼻腔给药、药动力学参数、靶向性

目录

摘要 I

引言 1

第1章 试剂和仪器 2

1.1试剂 2

1.2 仪器 2

第2章 试试验方法 3

2.1 石杉碱甲体外标准曲线的制备 3

2.2 石杉碱甲载药微球的制备 3

2.3 载药微球的包封率 4

2.4壳聚糖浓度的优化 4

2.5分散相与流动相的比例优化 4

2.6 表面活性剂用量的优化 4

第3章 实验结果与讨论 5

3.1 最佳的壳聚糖浓度 5

3.2最佳的分散相与流动相比例 5

3.3最佳的表面活性剂用量和交联剂的选择 5

第4章 结论 7

参考文献 8

致谢 9