EGFR靶向抗肿瘤抑制剂的研究进展

摘要

目的　介绍小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,为其深入研究提供参考。

方法　查阅、总结近几年国内、外有关文献。

结果与结论　表皮生长因子受体（EGFR，ErbB）家族在肿瘤的发生、发展中具有重要的作用。很多实体肿瘤中存在EGFR家族受体过表达或异常激活。靶向EGFR家族的抗肿瘤药物研发已经成为一个热点领域，并且成功地应用于临床。靶向EGFR家族的抗肿瘤药物可以分为单克隆抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂两大类。单克隆抗体与受体胞外区结合阻止配体．受体的结合或者阻止配体结合引起的受体活化；而小分子酪氨酸激酶抑制剂则结合于胞内激酶区，抑制激酶自磷酸化和下游信号通路激活。靶向酪氨酸激酶的小分子抑制剂研究有了长足进展。随着小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用机制及构效关系研究的不断深入,为该类抑制剂的合理药物设计提供可能,评价更加成熟,在抗肿瘤领域有较为广阔的应用前景。

关键词  EGFR酪氨酸激酶抑制剂；受体酪氨酸激酶；ERBB的激活；ERBB抑制剂的分类及进展；抗肿瘤作用

目录

1、EGFR的概述

  1.1 EGFR的简介

  1.2 EGFR的分布

  1.3 EGFR抑制剂的研究进展

  1.4 EGFR抑制剂的分类

    1.4.1单克隆抗体

  1.5 EGFR抑制剂的耐药机制

1.5.1 原发耐药

1.5.2 获得性耐药

2、EGFR家族RTKS结构与肿瘤的关系

  2.1 RTKS的简介

  2.2 RTKS的结构及分类

  2.3 RTKS与肿瘤的关系

3、EGFR家族与ERBB抑制剂的研究进展

  3.1 ERBB的简介

  3.2 ERBB的激活

  3.3 ERBB抑制剂的分类

  3.4 ERBB抑制剂抗肿瘤作用的比较

总结

参考文献

致谢