分子靶向抗肿瘤药物的作用机制及研究

摘要

目前国内外已研究的抗肿瘤药众多，临床常用的亦不下60多种，但疗效不够好，毒副反应大，继续寻找高效低毒的药物，仍是研究热点。由于分子生物学的发展，人们对癌症的发生、发展的分子水平机制有了进一步的认识，发现了一些该过程有关的蛋白分子，从而以它们为靶点，研制出了一些化合物，称分子靶向抗肿瘤药物，近年来分子靶向治疗研究取得重大进展，其中主要包括一些小分子化合物和单克隆抗体。从1997年首个单抗药物利妥昔单抗上市到目前为止，已被批准上市的药物达50多种, 抗肿瘤靶点也趋于多样化。以肿瘤细胞特异性分子靶点为导向的药物研发已成为现代抗肿瘤药物发展的主流趋势。本文对FDA批准上市的分子靶向药物进行总结。按照作用靶点的不同进行分类，并对各类的分子机制及临床研究进行简单的概述。

关键词　分子靶向治疗；小分子化合物；单克隆抗体；抗肿瘤；分子靶向药物

目录

摘要 I

引言 1

第1章 分子靶向抗肿瘤药物——单克隆抗体类 2

1.1 细胞膜分化相关抗原的单克隆抗体 2

1.1.1 利妥昔单抗的作用机制及研究 2

1.2 表皮生长因子受体的单克隆抗体 4

1.2.1 曲妥珠单抗的作用机制及研究 4

1.3 与血管内皮细胞生长因子的单克隆抗体 6

1.3 .1 贝伐珠单抗的作用机制及研究 6

第2章 分子靶向抗肿瘤药物——小分子化合物 8

2.1 单靶点的抗肿瘤小分子化合物 8

2.1.1 吉非替尼的作用机制及研究 8

2.2 多靶点的抗肿瘤小分子化合物 9

2.2.1索拉非尼的作用机制及研究 9

小结 11

参考文献 12

致谢 15