头孢菌素类药物的代谢机理研究

摘要

药物代谢是指药物分子被机体吸收后，在机体酶的作用下发生的一系列化学反应失效并排出体外的过程。主要包括2个时相：Ⅰ相的官能团反应和Ⅱ相的结合反应。

头孢菌素类抗生素是目前世界上应用最为广泛、发展最为迅速的一类抗感染药物。它们主要是通过抑制细菌细胞壁的合成来有效杀灭细菌，选择性好、临床应用广泛。

头孢菌素类抗生素在酸性和碱性条件下性质不稳定，易发生代谢反应；从其结构特征上看，其代谢反应主要发生在C-3位的取代基、β-内酰胺环、C-2位羧基和C-7位侧链酰胺键上。

基于头孢菌素在实际临床应用广泛、疗效确切、发展迅速的特点。为更好的了解和应用这类药物，因此，有必要了解一下它们的代谢机理和产物。

关键词　药物代谢 头孢菌素 代谢机理

目录

摘要 I

第1章 药物代谢 2

1.1药物代谢及过程 2

1.2药物代谢酶 3

1.3药物代谢的意义 3

第2章 头孢菌素的发展及应用 5

2.1 头孢菌素的发展 5

2.2 头孢菌素的临床应用 6

第3章 头孢菌素的代谢机理研究 7

3.1 头孢菌素代谢机理的意义 7

3.2 头孢菌素的代谢位置 7

3.3 C-3 、C-2位取代基上的代谢 7

3.4 β-内酰胺环的开环及C-7位侧链上的代谢 8

3.4.1 β-内酰胺环的一般水解（图3） 8

3.4.2 侧链α-氨基参与的分子内氨解 8

参考文献 10

致谢 11