羟丙甲纤维素在缓释剂中的发展应用

摘要

羟丙甲纤维是一种被国内外广泛应用的非离子型纤维素醚类辅料，另外作为一种水凝性材料而被大量的亲水性凝胶骨架缓释制剂研究者们所看好。高黏度级别的羟丙甲纤维素(如HPMC K4M、HPMC K15M、HPMC K100M)遇水能迅速水化膨胀形成凝胶层，通过凝胶层可控制药物的释放，该类片剂理化性质稳定，释药特性不受胃肠道pH值及蠕动速度的影响。另外不同等级、规格、粘度和粒径的羟丙甲纤维素具有不同的水化速率，因此可以通过改变羟丙甲纤维素的等级、规格、粘度和粒径来调节药物的释放速率。本文以克拉霉素药物为载体研究羟丙甲纤维素对药物释放的影响，通过实验发现羟丙甲纤维素的规格与用量的不同，药物的释放速率不同，处方筛选过程发现羟丙甲纤维素K4M在用量达到10.0%时表现出良好的缓释效果，K15M在用量达到8.5%~10.0%时表现出良好的缓释效果，K100M 用量在7.0%~8.5%时缓释效果良好，而且规格（黏度）和用量与缓释作用成正比，与释药速度成反比。

关键词　羟丙甲纤维素；缓释剂；亲水凝胶骨架材料；克拉霉素

   目录

摘要 I

引言 1

第1章 实验材料与设备 5

1.1实验材料 5

1.2实验设备 5

1.2.1 生产设备 5

1.2.2 检验设备 5

1.2.3设备确认 5

第2章 实验方法 6

2.1 克拉霉素缓释片的制备 6

2.1.1 7%的聚维酮K30 80%乙醇溶液配制 6

2.1.2 克拉霉素缓释片的制备 6

2.2 体外释放分析方法的建立 6

2.2.1 释放度的测定 6

2.3 羟丙甲纤维素的规格及用量选择 7

2.3.1 规格 7

2.3.2 用量 7

第3章 实验结果 8

3.1 羟丙甲纤维素的规格及用量对药物释放的影响 8

3.1.1 羟丙甲纤维素规格对药物释放的影响 8

3.1.2 羟丙甲纤维素用量对药物释放的影响 8

3.2 羟丙甲纤维素处方量确定 8

3.2.1 根据释放度检测结果羟丙甲纤维素处方量合理性确定 8

第4章 讨论与总结 11

4.1 讨论与总结 11

参考文献 12

致谢 13