冬凌草甲素抗肿瘤活性研究

摘要

冬凌草甲素（oridonin，opt)是由唇形科（Labtea）香茶菜属（Rabdosia）植物冬凌草中提取出的一种贝壳杉烯二萜类有机化合物。有研究表明，冬凌草甲素具有较强的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞具有抑制增殖和促凋亡作用，其分子中与环外亚甲基共轭的环戊酮结构是其抗癌活性中心，对白血病、肝癌、食管癌、结肠癌、肺癌等均有一定的疗效。本文将对冬凌草甲素的化学结构和抗肿瘤活性的机制研究做一综述性研究。

关键词 冬凌草甲素；肿瘤；作用机制；综述

目录

摘要 I

引言 1

第1章 冬凌草甲素分子化学结构修饰的研究 3

1.1 Ori糖苷类衍生物 3

1.2 Ori芳胺类衍生物 3

1.3 Ori 14位羟基衍生物的合成 4

1.4 Ori 1-位羟基衍生物的合成 6

1.5 Ori 1,14位羟基衍生物的合成 7

1.6 Ori缩醛(酮)类衍生物的合成 8

第2章 冬凌草甲素抗肿瘤活性的机制 9

2.1 Ori抑制肿瘤细胞生长 9

2.2 Ori诱导肿瘤细胞死亡 10

2.2.1 Ori与细胞凋亡 10

2.2.2 Ori与细胞自噬 10

2.2.3 Ori与细胞坏死 11

2.3 Ori抗肿瘤作用的信号通路 11

2.3.1 NF-kB 11

2.3.2 丝裂原活化的蛋白激酶 12

2.3.3 活性氧簇 12

2.3.4 酪氨酸激酶 13

第3章 冬凌草甲素药理作用研究 15

3.1 抗肿瘤作用 15

3.1.1 增强其他抗肿瘤药物的疗效 15

3.1.2 逆转肿瘤细胞耐药性 15

3.2 抗菌消炎作用 16

3.3 抗氧化作用 16

3.4 β-受体阻断作用 16

3.5 降压作用 16

3.6 抗突变作用 17

第4章 冬凌草甲素的临床应用研究 18

4.1 治疗原发性肝癌 18

4.2 治疗肺癌 18

4.3 治疗自血病 18

4.4 治疗食管癌、贲门癌 19

4.5 治疗急、慢性咽炎 19

第5章 结论 20

参考文献 21

致谢 25