普利沙星合成工艺的选择及原料药的成本核算

摘要

普利沙星是第四代氟喹诺酮类抗生素。其化学名为（+）- 6-氟-1-甲基-7-4[-（5-甲基-2-氧基-1,3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪] -4-氧代- 4-氢-1,3-噻嗪-3,2-α]喹啉-3-羧酸。这种药对于革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有良好的活性，对人体无积累，不仅如此，该药物毒副作用小，口服吸收好。在结构上，有三种主要的中间体用于合成丙氟沙星：4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮;哌嗪;和6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-1,3]噻唑环丁烷-3,2-a]喹啉-3-乙酸乙酯。

在本文中，为了选择普利沙星的合成工艺和API的成本核算，首先，从普利沙星的合成路线开始，选择比较合适的合成工艺，然后简单的进行成本总结，最后，从经济观点，认为使用3,4-二氟作为原料是最经济合理的，而且也最适合化学生产。

关键词：普利沙星；合成工艺；原料药

目  录

摘要 I

第1章 文献综述 1

1.1喹诺酮类药物的发展 1

1.2普利沙星合成路线综述 1

1.3普利沙星药理 3

第2章 喹诺酮药物的发展 5

第3章 普利沙星的合成 7

3.1合成路线 7

3.2试验操作 7

3.3废品处理 8

第4章 普利沙星原料药成本核算 9

结束语 11

参考文献 12