小檗碱的结构修饰研究
摘要：
本文的研究目的是发现一种简单、快速、高效的直接修饰方法，使药物分子的适当位置引入合适的修饰基团，提高药物的药效。当今，心血管疾病已成为威胁人类身体健康的主要疾病之一。研究发现小糪碱具有很好的心血管药理活性，本文以原小檗碱为先导物进行结构修饰，最终确定了比较合适的药物结构修饰条件。本文的主要实验内容是：
（1）将小檗碱用硼氢化纳还原为四氢原小檗碱；
（2）四氢原小檗碱与相应的卤烃发应得四氢小檗碱型季铵化合物。
关键词：小檗碱；四氢原小檗碱；化学基团结构修饰；
目录
第一章 文献综述 １
1.1小檗碱概述： １
1.1.1小檗碱的理化性质： １
1.1.2小檗碱的主要来源—黄连 ２
1.1.3小檗碱的临床应用： ２
1.2当今药物研发的主要方向： ５
1.2.2瞄准三大关键问题 ６
1.2.3中药研发的前景展望： ７
1.3结构修饰在药物研发过程中的应用： ８
1.3.1有机化学药物的结构修饰定义 ８
1.3.2有机化学结构修饰的目的 ８
1.3.3成盐修饰 １０
1.4.小檗碱结构修饰的研究意义： １２
第二章 实验部分 １３
2.1化学试剂和仪器 １３
2.1.1原料与试剂 １３
2.1.2仪器 １３
2.2实验过程 １４
2.2.1盐酸小檗碱的提取与分离 １４
2.2.2 四氢原小檗碱的制备 １５
2.2.3四氢原小檗碱与2，4-二硝基氯苯的反应 １５
2.2.4四氢原小檗碱与二氯甲烷的反应 １５
2.2.5产物的测定 １６
第三章 结果与讨论 １７
3.1实验说明及注意事项： １７
3.2实验现象： １７
3.3实验化学工艺的确定： １８
3.3.1反应温度对四氢原小檗碱与2，4-二硝基氯苯的反应得影响： １８
3.3.2反应时间对四氢原小檗碱与2，4-二硝基氯苯的反应得影响： １８
3.3.3溶剂对四氢原小檗碱与2，4-二硝基氯苯反应的影响： １９
3.3.4反应温度对四氢原小檗碱与二氯甲烷反应的影响： ２０
3.3.5反应时间对四氢原小檗碱与二氯甲烷反应的影响： ２０
3.3.6溶剂对四氢原小檗碱与二氯甲烷反应的影响： ２１
3.4产物检测及结果分析： ２１
3.4.1高效液相色谱检测图： ２１
3.4.2红外色谱检测图： ２３
3.4.4质谱检测图 ２５
3.4.6结论 ２７
参考文献 ２８
致 谢 ３０
