用苯甲酰化氯法拉滨中间体和甲醇合成氯法拉滨

摘  要

在过去10年中儿童无反应或复发性ALL的治疗一直处于一个平台期，大部分复发的儿童预后仍不佳，因而我们仍需要继续开发新而有效的治疗药物。氯法拉滨为这些患儿带来了希望，同时氯法拉滨在复发或抵抗性急性髓细胞性白血病患儿中也显示希望。

本实验用苯甲酰化氯法拉滨中间体和甲醇合成氯法拉滨，对反应条件进行优化，探索不同温度及催化剂投入量大小对产品收率、纯度以及反应时间的影响。经过多组实验论证，总结出最适的反应条件及优化的实验步骤，通过结构分析，确认产物为氯法拉滨。

关键词    氯法拉滨，甲醇，绝对无水甲醇，检测

目   录

文献综述

1.1氯法拉滨的研发背景1

1.2氯法拉滨的国内外生产状况1

1.3氯法拉滨的理化性质1

1.4氯法拉滨的作用机制2

1.5氯法拉滨的药效学3

1.6氯法拉滨的药动学4

1.7氯法拉滨的临床研究4

1.7.1单用5

1.7.2联合治疗6

1.8氯法拉滨与其他药物的相互作用  6

1.9氯法拉滨的不良反应  6

1.10氯法拉滨的开发前景 7

实验部分

2.1确定目标化物8

2.2设计合成路线9

2.3氯法拉滨的制备工艺研究12

2.3.1化学反应式及反映条件12

2.3.2实验仪器、试剂12

2.3.3合成工艺的研究13

2.4温度对制备工艺的影响14

2.5催化剂投入量对制备工艺的影响15

2.6氯法拉滨的纯化17

产品分析                                                                            

3.1红外吸收光谱18

3.2紫外吸收光谱20

3.3质谱21

3.4综合分析22

结论

4.1合成路线23

4.2合成步骤23

致谢 24

参考文献25