西他列汀中间体的合成工艺研究

西他列汀中间体的合成工艺研究

摘 要：糖尿病是最常见的慢性病之一。磷酸西他列汀片是一种新型降糖药二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可提 高人体自身降低过高血糖水平的能力。本文以文献工艺为研究基础，对西他列汀的合成工艺如投料比、原料浓度、温度等进行研究，减少成本，溶剂回收利用，降低环境污染。

关键词：西他列汀；合成；工艺

目  录

中文摘要 I

英文摘要 II

目录.................................................................III

1、绪论 1

1.1糖尿病的危害 1

1.2西他列汀的简介 1

1.3西他列汀疗效 2

1.4目前国内外该药物合成的进展情况简介 3

1.5单位概况 3

1.6我们的研究思路 4

2、实验部分 5

2.1材料与主要仪器设备 5

2.1.1主要材料和试剂 5

2.2实验方法 5

2.2.1验证文献 5

2.2.2成品验证方法 7

2.2.3乙腈回收 7

3 结果与讨论 8

3.1改进 8

3.1.1投料配比确定：三氟乙酸乙酯的量的确定。 8

3.1.2在第一步反应中浓度改进 8

3.1.3溶剂回收套用： 9

3.1.4溶解度测试 10

3.2其他改进 10

3.2.1反应时间对该反应影响： 10

3.2.2改变溶剂同时温度改进：在第二步中改变 11

3.3脱环和成环反应 12

3.4相关图谱及分析 12

3.4.1气相的使用 12

3.4.2质谱的使用 15

4 总结与展望 17

4.1酰化反应 17

4.2氧化环合反应 17

4.3脱环和成环反应 17

4.4展望 17

致   谢 19

参考文献 20