含硫方酰氨基醇配体的合成

含硫方酰氨基醇配体的合成

摘　要：不对称合成研究具有重要的理论意义和广阔的应用前景。其中不对称氢化催化尤为重要。手性氨基醇具有光学活性，在不对称合成和药物中间体两方面具有广泛的用途。方酸具有稳定的四环结构，3,4-位羟基可以被多种亲核基团取代得到多种方酸衍生物。含硫手性方酰氨基醇配体就结合了方酸和氨基醇各自的优点。方酸与正丁醇反应得到方酸二丁酯，继而与(1S,2R)-(+)或(1R,2S)-(-)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇反应得单手性中心的方酰氨基醇配体。纯化，然后与NaHS溶液反应，上巯基，得到含硫单手性中心方酰氨基醇配体。最后在K2CO3和丙酮存在下含硫氨基醇配体与间三苄溴在40℃条件下反应2h得到目标产物含硫多催化中心手性配体。

关键词：不对称合成；不对称催化；手性氨基醇；方酸；间三苄溴；含硫手性配体

目  录

中文摘要 I

英文摘要 II

目录 III

1. 绪论 1

1.1手性氨基醇不对称催化中的应用 2

1.1.1 不对称催化环氧化 2

1.1.2 手性氨基醇-硼烷络合物的不对称催化还原反应 2

1.1.3 手性氨基醇对羰基化合物的不对称催化烷基化 3

1.1.4不对称催化Reformatsky反应 4

1.2 研究现状 5

2. 实验部分 7

2.1 仪器 7

2.2 试剂 7

2.3 薄层板制备 7

2.4 合成路线 7

2.5 手性方酰胺基醇配体的合成 9

2.5.1 方酸二丁酯2的制备   9

2.5.2 手性方酰胺基醇配体4   9

2.5.3 手性方酰胺基醇配体5   9

2.5.4 手性方酰胺基醇配体7   9

3. 结果与讨论 11

4. 总结与展望. 15

致谢 16

参考文献 17

附录 1各化合物红外谱图 19